Historia prac nad Artemisia annua
To właśnie po spustoszeniu, jakie wywołała malaria w szeregach armii północnowietnamskiej, Mao Zedong zainicjował w 1967 roku, w trakcie rewolucji kulturalnej, „Projekt 523” (nazwa pochodzi od daty jego rozpoczęcia 23 maja 1967 roku) . Był to tajny program badawczy nad leczeniem malarii, oparty na badaniach nad metodami leczenia stosowanymi w tradycyjnej medycynie chińskiej.
Akademia Tradycyjnej Medycyny Chińskiej powierzyła te badania jednej ze swoich członkiń, Youyou Tu, młodej, 36-letniej farmaceutce, której nazwisko pozostawało nieznane aż do ostatnich lat. Dopiero w 2005 roku Youyou Tu została skojarzona z odkryciem artemizyny i zyskała sławę. W 2011 roku Youyou Tu otrzymała prestiżową Nagrodę Badań Klinicznych im. Laskera DeBakeya. Zebrała kilka tysięcy receptur ziołowych; oceniła 380 ekstraktów z różnych roślin, w tym z Artemisia annua (lub Qinghao), od dawna znanej ze swojej skuteczności w leczeniu nawracającej gorączki.
Pierwsze wyniki uzyskane przez Youyou Tu były rozczarowujące, ponieważ ekstrakty przygotowywano z wrzącą wodą, co niszczyło składniki aktywne.
• W 1971 roku, przeprowadzając ekstrakcję eterem w niskiej temperaturze, uzyskała ekstrakty, które przetestowała w laboratorium na myszach i małpach zakażonych pasożytem, ze skutecznością sięgającą praktycznie 100% (dokładnie 92%). Po zweryfikowaniu na sobie bezpieczeństwa ekstraktu, przetestowała go „na ludziach” na 21 pacjentach z malarią, których wyleczenie wyniosło 90%.
• W 1972 roku wyizolowała substancję uważaną za aktywny składnik Artemisia annua i nadała jej nazwę artemisininą. Należy jednak zauważyć, że pierwsze pozytywne testy przeprowadzono na Artemisia annua, uprawianej w regionie Pekinu, która zawierała niewiele artemisininy. Ponieważ Youyou Tu chciała mieć dużo artemisininy, użyła Artemisia annua z regionu Syczuan, bardzo bogatej w artemisininę, uzyskując identyczne wyniki kliniczne, co ponownie sugeruje, że optymalne stężenie artemisininy niekoniecznie jest stężeniem maksymalnym…
• W 1975 roku Youyou Tu określił strukturę cząsteczki artemizyniny (laktonu seskwiterpenowego).
• W 1979 roku opublikowano artykuł w czasopiśmie Chinese Medical Journal, w którym odkryto artemizyninę.
• W 1981 roku w Pekinie odbył się IV Kongres Naukowej Grupy Roboczej ds. Chemioterapii Malarii, sponsorowany przez UNDP, Bank Światowy i WHO. Artemizynina zyskała światową sławę i wzbudziła zainteresowanie dużych firm farmaceutycznych, które wyprodukowały znane nam dziś półsyntetyczne pochodne (artesunian rozpuszczalny w wodzie, artemizyna rozpuszczalna w tłuszczach itp.), co doprowadziło w 1986 roku do wprowadzenia na rynek pierwszych leków na bazie artemizyny. Ze względu na skuteczność produktu, w 2004 roku WHO promowała go na szeroką skalę, zalecając jego stosowanie w połączeniu z innymi „klasycznymi” cząsteczkami (ACT, czyli terapia skojarzona z artemizyną).
• Wreszcie w 2011 r. WHO zaleciła stosowanie dożylnej monoterapii artesunatem zamiast soli chininy w leczeniu ciężkiej malarii u dzieci.
